【性状】本品为白色至类白色结晶性粉末，熔点 156 ℃ 。

【药理及应用】本品是近年来研究开发的作用机制不同于 H2 受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的 H+-K+-ATP 酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。

本品对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对 H2 受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。健康受试者每日口服本品 30mg 共 4 周，可使基础和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制 70 ％～ 80 ％，停药后 2 天回复到治疗前水平。用药后随胃酸分泌量的明显下降，胃内 pH 迅速升高。与雷尼替了的临床对照实验表明，本品对胃灼热和疼痛的缓解速度明显快于后者。对十二指肠溃疡的治愈率亦明显高于现有的 H2 受体拮抗剂，且复发率较低。对反流性食管炎患者的双盲实验表明，口服本品 40mg 与口服雷尼替丁 150mgl 日 2 次相比，由于奥美拉唑减弱胃液对食管粘膜的损伤作用较强，据称比雷尼替丁更加有效。口服本品后， 2 小时内排泄约 42 ％， 96 小时从尿中排出总量的 83 ％，尿中无药物原形。饭后给药吸收延迟，但不影响吸收总量。健康人口服 10mg ，平均 tmax 为 0.21 小时， t1 ／ 2 为 0.4 小时， Cmax 为 0.55 μ mol ／ L ， AUC 为 0.31 （μ mol · h ）／ L 。服用本品 40mg 的生物利用度约为 60 ％；血浆蛋白结合率约为 95 ％

主要适用于十二指肠溃疡、卓 - 艾综合征、胃溃疡和反流性食管炎；

【用法】本品可口服或静脉给药。治疗十二指肠溃疡，每日 1 次，每次 20mg ，疗程 2 ～ 4 周，治疗卓 - 艾二氏综合征，初始剂量为每日 1 次，每次 60mg 。 90 ％以上患者用 20 ～ 120mg ／ d 即可控制症状。如剂量大于 80mg ／ d ，则应分 2 次给药。治疗反流性食管炎剂量为 20 ～ 60mg ／ d 。山治疗消化性溃疡出血，静注， 1 次 40mg ，每 12 小时 1 次，连用 3 天。

【疗效评价】

　本品 20 ～ 40 mg/d ，早晨口服， 4 周后十二指肠溃疡和胃溃疡的愈合率 90.0% ～ 97.0% ，明显优于 H2 受体拮抗剂及 PGE2 、硫糖铝、胶体铋剂和大剂量抗酸剂的疗效。对 H2 受体拮抗剂治疗 6 周无效的十二指肠溃疡患者，改用本品 20 mg/d ， 4 周后愈合率 80.0% ，对 H2 受体拮抗剂治疗＞ 3 个月无效的胃溃疡，改用本品 20 mg/d ， 8 周后愈合率 71.0% ［ 3 ］。对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓 - 艾综合征患者有效。比用传统的 H2 受体拮抗剂的治愈率高，速度快，不良反应少。还对重症消化道溃疡出血，有很好的治疗效果。

【注意】不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、 ALT 和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。

对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用；严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。

本品具有酶抑制作用，一些经肝脏细胞色素 P450 系统代谢的药物，如双香豆素，地西泮、苯妥英等，其 t1/2 可因合用本品而延长。

【制剂】胶囊剂：胶囊 20mg 。注射用粉针剂，每支 40mg 。